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Les individus peuvent développer des problèmes de dépendance et des changements de comportement s'ils reçoivent de fortes doses et qu'ils commencent en même temps que d'autres médicaments. On pense également que le modafinil agit en modulant les zones du cerveau impliquées dans le cycle du sommeil (mouvements oculaires rapides, sommeil lent). L'inhibition du transporteur de la dopamine prolonge la demi-vie de la dopamine dans la fente synaptique et augmente la quantité de dopamine disponible pour traverser la barrière hémato-encéphalique dans la synapse. La dopamine est un messager chimique qui est le principal neurotransmetteur du cerveau impliqué dans la neurotransmission (le processus par lequel les produits chimiques déclenchent ou inhibent une réponse dans les neurones). Le modafinil est un somnifère de marque pharmaceutique développé par SCL, qui est maintenant une division de la société pharmaceutique suisse Roche.

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L'utilisation de modafinil pendant la grossesse est une prГ©occupation, avec des donnГ©es insuffisantes disponibles sur ses effets sur le fЕ“tus. Le modafinil a Г©galement des effets inhibiteurs sur la libГ©ration d'acГ©tylcholine et de sГ©rotonine. Le mГ©dicament peut provoquer des malformations congГ©nitales et des complications chez le fЕ“tus. Le modafinil module Г©galement le rГ©cepteur 5-HT6, qui peut ГЄtre impliquГ© dans le mГ©canisme d'action du mГ©dicament. Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger.

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Par exemple, chez les souris et les rats, l'agonisme de la sГ©rotonine se produit et les antagonistes de la sГ©rotonine n'augmentent pas significativement l'Г©veil. En 2003, le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la FDA pour le traitement de la somnolence diurne excessive causГ©e par la narcolepsie et l'hypersomnie idiopathique. C'est un dГ©rivГ© du composГ© adrafinil (2-amino-4,5,6,7-tГ©trahydrobenzothiazole). Il est Г©galement utilisГ© hors AMM pour traiter la fatigue diurne telle que celle couramment ressentie avec la sclГ©rose en plaques, la fibromyalgie et le syndrome de fatigue chronique.

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Une Г©tude portant sur 30 patients souffrant de troubles du rythme circadien du sommeil a rГ©vГ©lГ© qu'une dose de 150 mg de modafinil entraГ®nait une augmentation de la vigilance et des performances, mais que l'effet disparaissait aprГЁs 24 heures. L'alternative gГ©nГ©rique pour Provigil est Provigil (toledomain) fabriquГ© par la multinationale indienne Adhere, et le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour la vente en Inde en 2016. Il augmente la libГ©ration de dopamine. Il augmente Г©galement les Г©tapes du sommeil paradoxal.

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Les personnes qui ont pris une dose Г©levГ©e pendant une longue pГ©riode peuvent se sentir un peu fatiguГ©es pendant les premiГЁres heures d'utilisation. On pense que le modafinil amГ©liore l'Г©veil par plusieurs mГ©canismes. Le modafinil se prend par la bouche. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour traiter les patients atteints de narcolepsie, certains types de personnes obГЁses et ceux qui souffrent de TDAH ou de syndrome de fatigue chronique, car il imite l'effet de la noradrГ©naline, une hormone qui rГ©gule l'Г©veil.

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La demi-vie du modafinil est de 5,4 Г  9,3 heures et celle du R-modafinil est de 12,5 Г  16,1 heures. Il semble augmenter l'Г©veil grГўce Г  l'amГ©lioration du systГЁme de neurotransmetteur de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), en particulier en bloquant le transporteur de la dopamine (DAT), une protГ©ine qui Г©limine normalement la dopamine des fentes synaptiques, ce qui augmente les niveaux de dopamine synaptique. Il est principalement mГ©tabolisГ© par l'enzyme CYP3A4 et est une enzyme du cytochrome P450 humain. L'un des mГ©dicaments les plus largement prescrits en psychiatrie aujourd'hui, le modafinil est souvent utilisГ© pour traiter la narcolepsie, la somnolence excessive, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, l'apnГ©e obstructive du sommeil et la mauvaise qualitГ© du sommeil. Aux Г‰tats-Unis, Modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique, avec plusieurs marques diffГ©rentes disponibles.

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Depuis sa conception, il est restГ© le seul agent actif disponible. Le mГ©dicament est excrГ©tГ© principalement dans l'urine sous forme de mГ©tabolites conjuguГ©s (3 Г  5 % de la dose de mГ©dicament). Modafinil fonctionne bien avec d'autres mГ©dicaments pour traiter les troubles du sommeil. Il agit en augmentant l'activitГ© de certains neurotransmetteurs dans le cerveau, notamment la dopamine, la noradrГ©naline et la sГ©rotonine. Le mГ©dicament est mГ©tabolisГ© via la voie CYP2C19, la mГЄme voie qui mГ©tabolise de nombreux autres mГ©dicaments de sa classe.

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Au Royaume-Uni, le modafinil est disponible uniquement sur ordonnance. Le modafinil est utilisГ© pour traiter le SED chez les personnes incapables de s'endormir ou de rester endormies. La principale substance active du modafinil est le modafinil - l'ingrГ©dient actif est l'acylcyclopropyl carboxylate/isobutyramide, avec des mГ©tabolites actifs comprenant le norharmane et le N-desmГ©thylmodafinil. Le plus courant est qu'il peut augmenter l'Г©tat de veille et entraГ®ner de la fatigue ou de l'agitation. Le modafinil est utilisГ© en association avec d'autres stimulants du SNC pour traiter la somnolence diurne excessive et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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La dysfonction Г©rectile survient chez environ 3 % des patients prenant du modafinil, et environ 10 % des utilisateurs ressentent d'autres effets secondaires, notamment des hallucinations, de l'agitation et de l'agressivitГ©. Utilisez toujours une pilule Г  libГ©ration prolongГ©e pour un meilleur sommeil. On pense que le modafinil agit en amГ©liorant l'activitГ© cholinergique dans le cerveau, bien qu'il existe peu de recherches Г  ce sujet. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive dans la narcolepsie en 1997 et en 1999 a Г©galement Г©tГ© approuvГ© pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. La recherche a montrГ© que les troubles cognitifs causГ©s par un trouble du sommeil prolongГ© liГ© au travail postГ© sont considГ©rablement amГ©liorГ©s avec l'utilisation du modafinil, tout comme les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© en gГ©nГ©ral.

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Ceux-ci incluent des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© dans le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et du SAOS difficile Г  traiter (apnГ©e obstructive du sommeil). Il a Г©tГ© documentГ© que les personnes atteintes d'une maladie du foie ont une demi-vie plus longue que celles qui n'en ont pas. Le modafinil est prescrit par les mГ©decins pour traiter la somnolence et la lГ©thargie associГ©es Г  la narcolepsie, les troubles du rythme circadien du sommeil, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, l'obГ©sitГ©, la dГ©pression, la maladie d'Alzheimer et pour contrer les effets d'une consommation excessive de cafГ©ine.

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Ce dГ©veloppement Г©tait en partie dГ» au dГ©veloppement d'un antagoniste de la dopamine non compГ©titif, le mГ©thylphГ©nidate (Ritalin). Le modafinil doit ГЄtre pris en une dose quotidienne ; d'autres doses ne sont pas recommandГ©es en raison d'effets secondaires, notamment des hallucinations et des palpitations. L'efficacitГ© du modafinil est similaire Г  celle de la cafГ©ine en termes de stimulation du systГЁme nerveux central (SNC). Ce type d'imagerie mesure les taux mГ©taboliques dans le cerveau et peut rГ©vГ©ler des zones d'activitГ© cГ©rГ©brale accrue ou rГ©duite.

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Il a Г©tГ© commercialisГ© aux Г‰tats-Unis sous le nom de Provigil et sous plusieurs marques diffГ©rentes Г  l'Г©chelle internationale, notamment Arimafonil, Bupridol, Modal, Modafonil, Wakix et Wakix Modafinil. Le modafinil rГ©duit la recapture de la dopamine, permettant ainsi d'en stocker et d'en libГ©rer davantage. D'autres essais Г  court terme ont Г©tudiГ© le modafinil chez les enfants.

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Cependant, il est possible que certains de ses effets secondaires Г  long terme comprennent des Г©ruptions cutanГ©es, des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose, d'asthme et des anomalies de la fonction thyroГЇdienne. Le mГ©dicament est disponible en capsules de 20 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg, 300 mg, 400 mg et 400 mg. Les hommes doivent utiliser au moins une forme de contraception lors de la prise de Modafinil. Une propriГ©tГ© supplГ©mentaire du modafinil est son potentiel Г  inhiber les actions de la succinylcholine, augmentant potentiellement la sГ©curitГ© des procГ©dures qui incluent la relaxation musculaire. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore la concentration chez les personnes atteintes du syndrome d'Asperger et peut ГЄtre efficace dans le traitement du trouble dГ©ficitaire de l'attention/hyperactivitГ© (TDAH) chez les enfants prГ©sentant une dГ©ficience intellectuelle lГ©gГЁre (2014).

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Bien que trГЁs rares, des rГ©actions dermatologiques graves telles que des Г©ruptions cutanГ©es, des cloques sanguines ou une affection cutanГ©e entraГ®nant des ulcГЁres ont Г©tГ© observГ©es chez les personnes prenant du modafinil et des mГ©dicaments similaires. Les comprimГ©s de modafinil 100 mg sont Г©galement disponibles sous forme de plaquettes thermoformГ©es multi-unitГ©s pelliculГ©es Г  une seule entitГ©. Bien que l'on ne sache pas exactement quels changements se produisent dans le cerveau sous modafinil, plusieurs Г©tudes ont rapportГ© que le modafinil rГ©duisait les symptГґmes de la dГ©pression, augmentait l'Г©veil et amГ©liorait la conscience chez les personnes normales et dГ©primГ©es. Il appartient Г  une classe de mГ©dicaments appelГ©s stimulants, appelГ©s ainsi en raison de leurs propriГ©tГ©s stimulantes.

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Les effets durent plus longtemps si le mГ©dicament est pris dans le cadre d'un rГ©gime. Il provoque une certaine quantitГ© d'effets psychostimulants tels qu'une vigilance accrue, une amГ©lioration de la mГ©moire et de la concentration et une augmentation de l'humeur. Le modafinil est indiquГ© chez les adultes, les adolescents et les enfants de 6 ans et plus. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© comme activateur cognitif, avec des preuves limitГ©es de son efficacitГ© pour amГ©liorer les performances dans les domaines cognitifs de l'attention et de la vigilance. On ne sait pas si l'utilisation du modafinil est associГ©e Г  un risque accru de convulsions ou de psychose.

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Une fois approuvГ© par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis en 1998, le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de la somnolence causГ©e par le travail postГ©. La narcolepsie touche des personnes de toutes races et est la seule maladie transmise gГ©nГ©tiquement. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose.

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Le modafinil inhibe Г©galement le mГ©tabolisme du principal neurotransmetteur, la noradrГ©naline. En 2006, le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis pour une utilisation comme traitement du trouble du travail postГ©. La prise de modafinil avant le coucher permet au mГ©dicament de mieux fonctionner pour augmenter l'Г©veil. On estime qu'il est utilisГ© par plus de 10% des consommateurs mondiaux. La demi-vie du modafinil est de 4 Г  6 heures.

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Il peut ГЄtre nГ©cessaire d'augmenter la dose initiale jusqu'Г  une dose maximale de 300 mg avant que l'on puisse s'attendre Г  ce que le mГ©dicament produise tous ses effets. Une dose plus faible peut ГЄtre recommandГ©e pour les enfants. La modulation allostГ©rique du transporteur de la dopamine (DAT) a Г©tГ© proposГ©e comme mГ©canisme d'action du modafinil.

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Le modafinil peut ГЄtre pris Г  jeun ou avec de la nourriture, mais il doit d'abord ГЄtre pris avec de l'eau pour permettre sa distribution dans tout le corps. Le modafinil influence Г©galement le cervelet, une structure impliquГ©e dans l'apprentissage et la mГ©moire, ce qui peut expliquer ses effets positifs Г  long terme sur les performances scolaires et d'apprentissage. En 2018, le mГ©canisme d'action molГ©culaire du modafinil n'Г©tait toujours pas clair. La FDA amГ©ricaine a approuvГ© le modafinil comme traitement de la somnolence chez les patients souffrant de narcolepsie, de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d'apnГ©e obstructive du sommeil, et le mГ©dicament est approuvГ© en Europe pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil a fait l'objet de plusieurs Г©tudes, dont les rГ©sultats ont Г©tГ© mitigГ©s, en raison de la petite taille des Г©chantillons et d'autres limites mГ©thodologiques.

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Cependant, une dose de 150 mg s'est avГ©rГ©e efficace. Le fabricant ne recommande pas de prendre du modafinil avec de l'alcool ou avec des inhibiteurs de la MAO. En plus des utilisations approuvГ©es, le modafinil a Г©tГ© utilisГ© par des mГ©decins en Europe pour traiter les troubles du sommeil tels que la narcolepsie, l'apnГ©e obstructive du sommeil et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.