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AprГЁs administration orale, les taux sГ©riques culminent Г  environ 90 minutes, suivis d'une diminution significative des taux sur environ 6 heures. Il peut ГЄtre utilisГ© en association avec des antidГ©presseurs, des hypnotiques et des anxiolytiques. On pense que le modafinil et le mГ©thylphГ©nidate/amphГ©tamine augmentent l'Г©veil en augmentant les niveaux d'adГ©nosine dans le cerveau et leurs effets peuvent ГЄtre combinГ©s.

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Les mécanismes qui sous-tendent le succès du traitement des troubles du sommeil avec le modafinil ne sont pas encore entièrement compris. Les effets secondaires les plus courants de l'utilisation comprennent l'insomnie, les maux de tête, les nausées et les étourdissements. L'utilisation du modafinil pour traiter la somnolence excessive causée par la narcolepsie a fait l'objet d'une étude approfondie, bien conçue, contrôlée par placebo et en double aveugle publiée dans JAMA en 2004. Le modafinil a été approuvé par la FDA en juin 1998 et est approuvé pour traiter la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté, la somnolence excessive associée à l'apnée obstructive du sommeil et pour traiter la dépression associée à la somnolence ou à l'hypersomnie idiopathique.

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Une Г©tude prГ©liminaire plus large sur des personnes ГўgГ©es (principalement souffrant d'apnГ©e du sommeil) a rГ©vГ©lГ© que le modafinil Г©tait aussi efficace que les antidГ©presseurs ISRS. Le modafinil est un mГ©dicament composГ© aromatique hГ©tГ©rocyclique. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ© oral ou de capsule, en comprimГ©s de 100 mg, 200 mg et 400 mg, ou sous forme de solution injectable dans des flacons de 100 mg/ml. Le modafinil module l'Г©veil et l'attention en agissant sur les neurotransmetteurs du cerveau impliquГ©s dans l'Г©veil.

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Le modafinil n'est pas approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis, et c'est une substance contrГґlГ©e, il n'y a donc pas de dose orale recommandГ©e aux Г‰tats-Unis. Il peut ГЄtre pris par voie orale, sous forme de pilule, et est disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique. Les effets secondaires du modafinil semblent inclure la plupart des effets secondaires associГ©s aux autres stimulants du SNC, Г  l'exception des effets secondaires courants des allergies et des maux de tГЄte. Le modafinil est utilisГ© dans un certain nombre de formes posologiques, y compris des comprimГ©s et des formes posologiques solides orales ainsi qu'une forme de capsule qui a Г©tГ© vendue comme somnifГЁre depuis son apparition sur le marchГ© amГ©ricain dans les annГ©es 1960.

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Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s de 50 mg, 100 mg et 200 mg et est gГ©nГ©ralement pris par voie orale tГґt le matin. Les effets secondaires les plus courants sont les nausГ©es et les maux de tГЄte. Le modafinil est un mГ©dicament approuvГ© par la FDA, actuellement utilisГ© dans le monde entier, pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est mГ©tabolisГ© par les enzymes CYP2D6 et CYP3A4. Il n'y a aucune preuve d'accumulation de modafinil.

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Les effets secondaires (ou leur absence) sont plus Г©vidents chez les personnes qui le prennent dГЁs le matin. Les personnes prenant Modafinil ne doivent pas prendre d'autres stimulants du SNC, des mГ©dicaments psychotropes ou des mГ©dicaments antimaniaques. Le bГ©nГ©fice Г©tait le plus prononcГ© chez les adultes et les adolescents.

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La concentration plasmatique maximale est d'environ 1 heure aprГЁs l'administration et la demi-vie est d'environ 12 heures. Le comprimГ© Г  libГ©ration contrГґlГ©e est un onguent filmogГЁne, adhГ©sif, Г  base de pommade, semblable Г  un gel qui est absorbГ© lorsqu'il est placГ© sur la peau. La stimulation des rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau provoque une augmentation de la libГ©ration de neurotransmetteurs, tels que la dopamine. La concentration plasmatique maximale est gГ©nГ©ralement atteinte en une Г  deux heures aprГЁs l'administration orale, bien que les concentrations plasmatiques maximales puissent ГЄtre retardГ©es jusqu'Г  quatre heures chez les personnes atteintes d'insuffisance hГ©patique.

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C'est un puissant stimulant, une alternative populaire aux substances de type amphГ©tamine comme le modafinil et l'amphГ©tamine. ). Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la FDA aux Г‰tats-Unis pour le traitement des cas graves de somnolence causГ©e par la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d'autres troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires. Cela continuera jusqu'Г  ce qu'ils arrГЄtent de prendre le mГ©dicament.

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Le modafinil, le monohydrate de modafinil et son mГ©tabolite actif (Ro 19-3504), le R-modafinil, sont liГ©s Г  environ 90 % aux protГ©ines sanguines et pГ©nГЁtrent dans le cerveau 10 % plus lentement que de nombreux autres stimulants. Le modafinil est disponible sous forme orale et intraveineuse ainsi que plusieurs autres formes. Les autres effets secondaires signalГ©s comprennent les brГ»lures d'estomac, la congestion nasale, l'insomnie, la bouche sГЁche et l'impuissance. Le rapport de puissance du modafinil est de 5:1, entre les Г©nantiomГЁres.

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Ils ont reçu 200 mg de modafinil ou un placebo deux fois par jour, de 08h00 à 01h00 le lendemain matin. Le modafinil est un stimulant du système nerveux central dont on pense qu'il agit en augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau, ce qui augmente la volonté d'éveil en réponse à un stimulus. Le modafinil, également connu sous le nom d'armodafinil, est un modulateur de l'adénosine, un neurotransmetteur favorisant l'éveil. Le modafinil n'est approuvé que pour une utilisation diurne et peut être utilisé pour traiter la « narcolepsie » et les affections connexes.

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On pense que cette augmentation est responsable des amГ©liorations de l'Г©veil et de la cognition observГ©es avec le modafinil. Le modafinil est Г©galement un antagoniste non compГ©titif relativement sГ©lectif du rГ©cepteur alpha1-adrГ©nergique. On pense que le modafinil, Г  travers une barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique, est la raison de son action.

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Le modafinil Г©tait administrГ© sous forme de capsules ou sous forme de prГ©paration en vente libre peu coГ»teuse et largement utilisГ©e. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il le faisait en modifiant le transporteur de recapture de la dopamine. Le modafinil agit en agissant sur les zones du cerveau impliquГ©es dans la rГ©gulation du sommeil et la neurotransmission. Le mГ©canisme d'action exact du modafinil n'est pas connu. Les fabricants recommandent de prendre une seule pilule, environ 30 minutes avant le coucher.

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Il est classГ© en classe IV (Antagonistes des rГ©cepteurs dopaminergiques - D 2 ) du systГЁme ATC (AntidГ©presseurs, Anti-AnxiГ©tГ©, Anti-Hypertenseurs, Neuroleptiques). Les mГ©canismes biochimiques du composГ© naturel sont assez diffГ©rents de ceux du modafinil. On dit que le modafinil a une durГ©e d'action relativement courte, bien que certaines Г©tudes montrent qu'il dure jusqu'Г  12 heures. Le travail peut commencer dГЁs une heure ou deux aprГЁs une dose du matin, et parfois les gens peuvent commencer Г  travailler sans dose du matin. Des Г©tudes chez des personnes sans narcolepsie ont suggГ©rГ© des effets similaires Г  des doses plus faibles.

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Une partie de ses effets semble ГЄtre mГ©diГ©e par la stimulation du systГЁme activateur rГ©ticulaire du cerveau, et en particulier l'activation du systГЁme noradrГ©nergique. Le nom de marque Provigil est un mГ©dicament d'ordonnance approuvГ©, tandis que le modafinil est un mГ©dicament en vente libre disponible sous diverses formes posologiques, notamment l'Г©lixir de modafinil, le sulfate de modafinil, la lysine de modafinil et le sГ©croton de modafinil. On pense que le modafinil agit en amГ©liorant l'Г©veil, en amГ©liorant la cognition et en augmentant la motivation. Il ne crГ©e pas non plus de dГ©pendance, comme le sont la plupart des mГ©dicaments, et ne dГ©pend pas des rГ©cepteurs.

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La pharmacocinétique du modafinil est principalement contrôlée par le CYP3A4, le métabolisme du modafinil médié par le CYP3A4 dans le foie étant responsable de sa courte demi-vie de 0,4 à 1,2 heure. Étant donné que le modafinil n'induit pas la plupart des effets secondaires des stimulants, il peut être pris avec d'autres médicaments à la place. C'est un inhibiteur sélectif de la recapture de la norépinéphrine, mais il n'est pas considéré comme ayant un effet stimulant. Il est fabriqué par la société pharmaceutique française Alpharma. Il est disponible en comprimés de 100 mg, 200 mg et 400 mg.

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Modafinil est disponible sous forme gГ©nГ©rique et de marque. Il traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et agit sur les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il rГ©duit le taux d'endormissement et amГ©liore la liaison de l'acГ©tylcholine aux rГ©cepteurs muscariniques du cerveau.