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En 1968, un neuroscientifique français, Michel Jouvet, a isolé un nouveau composé à partir d'un extrait de larve de papillon de nuit. Le modafinil est métabolisé en N-desméthyl modafinil (3) et en N-déséthyl-métoprolol (4) par le cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). Le modafinil subit un métabolisme supplémentaire dans le cerveau et la peau via une méthylation polymorphe. Les quantités posologiques pour le traitement par le modafinil varient de 200 mg à 600 mg pris une fois par jour. Aux États-Unis, le modafinil est un médicament délivré uniquement sur ordonnance disponible dans un certain nombre de pharmacies.

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L'alprazolam est approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis comme traitement Г  court terme pour aider au sommeil des enfants de 6 ans et plus; il est gГ©nГ©ralement prescrit pour le traitement Г  court terme de l'insomnie, bien qu'il puisse ГЄtre utilisГ© pour traiter d'autres affections. Les femmes enceintes ou susceptibles de le devenir ne doivent pas prendre le mГ©dicament. Son mГ©canisme d'action exact n'est pas clair et on suppose qu'il fonctionne comme un agent favorisant l'Г©veil en potentialisant la dopamine.

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Le modafinil est Г©galement utilisГ© par les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil. Le nom du composГ© chimique est 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]acГ©tamide (D-115), et il est souvent utilisГ© comme nom gГ©nГ©rique ou de marque pour le modafinil. Cependant, son utilisation par les travailleurs postГ©s est controversГ©e car il s'agit actuellement d'une utilisation hors AMM. Dans les rares cas oГ№ les effets indГ©sirables sont plus graves, la dose peut ГЄtre rГ©duite Г  25 mg. La dose initiale recommandГ©e est de 200 mg pris une fois le matin.

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Le modafinil a Г©tГ© initialement synthГ©tisГ© et approuvГ© pour une utilisation en recherche en France en 1994, et avait un goГ»t acceptable pour les patients, ce qui a stimulГ© l'intГ©rГЄt pour le mГ©dicament. Les troubles du sommeil caractГ©risГ©s par une somnolence diurne excessive (EDS) tels que les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, la narcolepsie et l'hypersomnie idiopathique peuvent s'accompagner de faibles niveaux de mГ©latonine dans le corps. Le modafinil est considГ©rГ© comme un agent "ergogГ©nique" ou favorisant l'Г©veil. Selon un examen mГ©dical sur les Г©tudes cliniques du Modafinil, un une dose unique de 100 Г  200 mg Г©tait suffisante pour amГ©liorer les mesures subjectives de l'exГ©cution des tГўches dans toutes les Г©tudes examinГ©es.

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Sur cette base, il est dГ©conseillГ© aux personnes souffrant de maladies cardiaques de prendre du modafinil. L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires. Le modafinil est un agoniste du rГ©cepteur GABAA.

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Il est approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie et aux troubles du travail postГ© et est indiquГ© pour le traitement de l'insomnie primaire chronique chez les adultes. La solution buvable fonctionne mieux dans les 30 minutes suivant sa prise et l'absorption du mГ©dicament commence 30 Г  60 minutes aprГЁs l'ingestion. Modafinil - Modafinil est disponible dans plus de 100 marques dans une gamme de concentrations et commercialisГ© sous forme de comprimГ©s et de liquides.

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Sur la base d'une sГ©rie d'Г©tudes sur des pigeons, le modafinil s'est avГ©rГ© 1,4 fois plus puissant que la cafГ©ine et 1,4 fois moins puissant que l'amphГ©tamine. L'Г©nantiomГЁre actif modafinil est produit par le R-modafinil, qui peut ГЄtre hydrolysГ© en norkinone (1-[4-chlorophГ©nyl]Г©thanol) par l'estГ©rase S-spГ©cifique. Chez des sujets sains, des posologies allant jusqu'Г  1200 mg/jour ont Г©tГ© tolГ©rГ©es sans aucun effet dГ©lГ©tГЁre. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s de 100 mg, 200 mg et 400 mg et sous forme de comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e. Le modafinil peut Г©galement provoquer le mГЄme type de symptГґmes de sevrage qui surviennent aprГЁs la prise d'autres mГ©dicaments stimulants du SNC, tels que les amphГ©tamines et la cocaГЇne.

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Le modafinil est inefficace en tant que stimulant de la dopamine et peut mГЄme diminuer les niveaux de dopamine dans le cerveau. Il fonctionne mieux lorsqu'il est pris avant une pГ©riode de sommeil, et moins bien lorsqu'il est pris pendant la journГ©e ou aprГЁs une pГ©riode de sommeil. Il appartient au groupe de mГ©dicaments appelГ©s stimulants, qui comprend l'amphГ©tamine et la mГ©thamphГ©tamine. Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© pour d'autres utilisations, notamment l'amГ©lioration de l'Г©veil et de la capacitГ© d'apprentissage des patients atteints de lГ©sions cГ©rГ©brales, de troubles psychiatriques tels que la schizophrГ©nie et, plus rГ©cemment, des personnes en bonne santГ© avec plus d'Г©nergie ou de fatigue.

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Il n'est pas clair d'aprГЁs les tests cliniques si c'est le cas ou non. Un promГ©dicament, le modafinil est mГ©tabolisГ© rapidement en armodafinil dans le corps, qui pГ©nГЁtre ensuite dans la circulation sanguine et atteint le cerveau oГ№ il active les mГЄmes voies favorisant l'Г©veil que l'amphГ©tamine ou la cocaГЇne. Information additionnelle Lisez le Guide des mГ©dicaments fourni avec votre modafinil ou tout autre mГ©dicament avant de commencer Г  le prendre et chaque fois que vous recevez une recharge. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris au besoin lorsque des problГЁmes de sommeil surviennent ou lorsqu'une personne a besoin d'une vigilance accrue.

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La noradrГ©naline contrГґle l'attention et la vigilance. Le modafinil augmente Г©galement les niveaux de sГ©rotonine, de noradrГ©naline et d'acГ©tylcholine. Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture.

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Cette conclusion a Г©tГ© Г©tayГ©e par une enquГЄte plus approfondie de l'auteur dans des Г©tudes supplГ©mentaires sur le modafinil. Chez le rat, le modafinil agit pour augmenter la concentration de dopamine dans le cerveau. Il a Г©tГ© notГ© que les participants qui prenaient du modafinil Г©taient plus actifs et avaient moins de troubles du sommeil que les participants qui prenaient un placebo. Le modafinil a un poids molГ©culaire de 262,3 (g/mol). C'est un stimulant utilisГ© comme aide Г  l'Г©veil et pour le traitement des personnes souffrant de somnolence diurne excessive (communГ©ment appelГ©e hypersomnie).

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Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM dans des Г©tudes animales et humaines en tant que prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil. Les Г©vГ©nements indГ©sirables sont beaucoup plus frГ©quents chez les enfants que chez les adultes. Il est Г©galement commercialisГ© sous la marque Provigil.

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En consГ©quence, une mГ©ta-analyse de 2011 a rГ©vГ©lГ© qu'il s'agissait d'un activateur cognitif efficace, pour stimuler la mГ©moire et la capacitГ© d'apprentissage. "Modafinil", qui est correctement orthographiГ© Modafinil (avec un "M" majuscule), a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine comme traitement potentiel de la narcolepsie. Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© avec d'autres stimulants, car ils peuvent augmenter les effets secondaires du modafinil.

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Il agit en augmentant la quantitГ© de norГ©pinГ©phrine, un neurotransmetteur, dans le cerveau. Il doit ГЄtre pris Г  jeun pour Г©viter les nausГ©es. La dose maximale recommandГ©e est de 200 mg, bien que des doses plus Г©levГ©es soient utilisГ©es chez les personnes souffrant de troubles du sommeil spГ©cifiques.

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Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© en France pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie. Il est disponible sous trois formes : 100 mg, 200 mg et 400 mg. Il a Г©tГ© brevetГ© pour la premiГЁre fois par Alza Corporation aux Г‰tats-Unis en 1976 et approuvГ© pour la premiГЁre fois pour un usage mГ©dical en France en 1994.

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Le Modafinil a été fabriqué par Walter Gerhart Kabi France et les Laboratoires Lafon. Le modafinil s'est avéré efficace dans le traitement des troubles du sommeil liés au travail posté et comme aide au maintien de l'éveil pendant les voyages en avion. Le modafinil est un agent favorisant l'éveil. Plus précisément, il augmente l'activité dans une partie du cerveau appelée locus coeruleus. Le modafinil agit en renforçant les actions inhibitrices de la dopamine sur les neurones catécholamines du cerveau.

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Le modafinil appartient au groupe de mГ©dicaments appelГ©s nootropiques, Г©galement appelГ©s mГ©dicaments intelligents. Ses propriГ©tГ©s stimulantes du systГЁme nerveux central rendent le Modafinil adaptГ© au traitement de la somnolence diurne excessive dans la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, de l'apnГ©e obstructive du sommeil et du traitement de la dГ©pression. Les chercheurs ont constatГ© qu'il y avait une diffГ©rence significative entre le groupe modafinil et le groupe placebo pour tous les tests. Il existe des preuves que le modafinil stimule Г©galement les systГЁmes cholinergiques, histaminergiques et adrГ©nergiques, mais ses mГ©canismes d'action sur ces systГЁmes ne sont toujours pas clairs.

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Une majoritГ© de modafinil est mГ©tabolisГ©e en 4-hydroxymodafinil via l'enzyme CYP3A4. Le modafinil est considГ©rГ© comme un agoniste indirect de la dopamine, ce qui signifie qu'il influence la libГ©ration de dopamine, le neurotransmetteur du cerveau, en agissant sur d'autres rГ©cepteurs de neurotransmetteurs, notamment les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine et les rГ©cepteurs GABAA. Lorsqu'il est pris avec ou aprГЁs un stimulant tel que la cafГ©ine, il peut ГЄtre pris Г  deux heures d'intervalle pour Г©viter la В«confusionВ», car le stimulant peut neutraliser les effets de la drogue.

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Cependant, une dose de 200 Г  600 mg par nuit est utilisГ©e afin d'augmenter la conscience et l'Г©veil pendant la nuit. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris le matin en raison de sa demi-vie d'environ huit heures. 1 Il s'agit d'une version synthГ©tique du C-phГ©nyl-[1-[1-(4-fluorophГ©nyl)-cyclopropyl]-4-pipГ©ridinyl]-mГ©thanone , un analogue irrГ©versible de la phГ©nytoГЇne (qui fait partie d'un groupe d'anticonvulsivants utilisГ©s pour traiter l'Г©pilepsie) qui agit comme un agent favorisant l'Г©veil via les voies dopaminergiques. Le modafinil est le sel de sodium de la 2-(diphГ©nylmГ©thyl)-N-Г©thyl-alamine.

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Selon le Drug Information Handbook du British National Formulary, le modafinil gГ©nГ©rique sous forme de capsule est une substance blanche Г  blanc cassГ©, pelliculГ©e, presque insipide, ronde, indigeste avec un goГ»t amer. Cependant, son action est Г©tonnamment diffГ©rente de la cafГ©ine, un mГ©dicament stimulant, ainsi que de l'amphГ©tamine et du mГ©thylphГ©nidate, et s'est avГ©rГ©e efficace de maniГЁre sГ©lective pour amГ©liorer les capacitГ©s mentales dans certaines circonstances. Les effets du Modafinil peuvent ГЄtre expliquГ©s par son action sur le cerveau. Modafinil est disponible en versions Г  libГ©ration prolongГ©e et Г  libГ©ration immГ©diate. Le modafinil et l'armodafinil ont Г©tГ© testГ©s en association avec le mГ©thylphГ©nidate et le bupropion dans le traitement de la somnolence excessive chez les patients prГ©sentant un trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH) et un trouble du travail postГ© (SWD), bien que les rГ©ponses cliniques avec les traitements combinГ©s aient Г©tГ© modestes.