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En 2019, le modafinil Г©tait le 336e mГ©dicament le plus couramment prescrit aux Г‰tats-Unis, avec plus de 900 000 ordonnances. L'association du modafinil avec d'autres drogues, y compris l'alcool ou des drogues illicites, peut entraГ®ner des comportements inhabituels. On pense qu'un petit pourcentage de Modafinil passe dans le cerveau et peut expliquer pourquoi il aide certaines personnes souffrant de troubles du sommeil et certaines indications d'amГ©lioration cognitive.

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Dans les Г©tudes animales, le modafinil oral augmente la dГ©charge des neurones Г  norГ©pinГ©phrine et Г  sГ©rotonine dans les noyaux du locus coeruleus et du raphГ©, tout en inhibant Г©galement la dГ©charge des neurones GABA dans l'habenula latГ©ral. Il est disponible sous des formes telles que les comprimГ©s Г  libГ©ration prolongГ©e, pris par voie orale ; et une version gГ©nГ©rique est Г©galement disponible. Il agit en augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau. Le modafinil est principalement utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. et al.

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Narcolepsie : le modafinil agit sur le cerveau pour augmenter la vigilance. Le modafinil est gГ©nГ©ralement prescrit aux patients qui ont des troubles chroniques du sommeil, du travail postГ© ou du dГ©calage horaire. Des effets secondaires tels que l'insomnie et les sautes d'humeur peuvent apparaГ®tre et s'aggraver si le mГ©dicament est pris avec des aliments riches en glucides. L'ingrГ©dient actif du modafinil est le N-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]acГ©tamide, qui agit comme un bloqueur sГ©lectif de la recapture de la dopamine dans le neurone prГ©synaptique.

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La maniГЁre dont ce mГ©dicament amГ©liore ou influence l'activitГ© cГ©rГ©brale n'est actuellement pas entiГЁrement connue. Les mГ©canismes qui sous-tendent le succГЁs du traitement des troubles du sommeil avec le modafinil ne sont pas encore entiГЁrement compris. Le modafinil est utilisГ© pour traiter les symptГґmes de la narcolepsie chez les personnes atteintes de la maladie qui ont prГ©sentГ© une amГ©lioration des symptГґmes lors de la prise du mГ©dicament au cours d'une prГ©cГ©dente Г©tude Г  doses multiples. Il est sur la liste des interdictions de l'Agence mondiale antidopage depuis 2007.

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Les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil ou qui souffrent de maux de tГЄte matinaux doivent Г©viter de prendre du modafinil. La fonction du modafinil en tant qu'antagoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A2A reste incertaine. On pense Г©galement que le modafinil affecte les niveaux de dopamine et d'adГ©nosine dans le cerveau. Le modafinil est une prodrogue qui est rapidement convertie en son mГ©tabolite actif N-desmethyl modafinil (DIM) dans le corps, oГ№ il agit via un nouveau mГ©canisme d'action. Il n'a pas Г©tГ© approuvГ© pour une utilisation dans la somnolence associГ©e Г  l'hypersomnie idiopathique bГ©nigne, une forme rare d'hypersomnie pour laquelle il n'existe actuellement aucun traitement approuvГ©.

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Le modafinil est disponible en diffГ©rentes concentrations et couleurs, notamment 200 mg, 400 mg et 800 mg. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour aider Г  maintenir la vigilance chez les personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le mГ©canisme d'action du modafinil et son mГ©tabolite actif, le R-modafinil, ont Г©tГ© largement Г©tudiГ©s chez l'animal et chez l'homme.

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Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ© par les patients et ne provoque pas de syndrome de sevrage. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© au Royaume-Uni depuis 1999. Les effets stimulants du modafinil sont de courte durГ©e, l'antagoniste des rГ©cepteurs alpha 2-adrГ©nergiques et histaminiques, la yohimbine, ayant Г  peu prГЁs les mГЄmes effets sur l'Г©veil que le modafinil.

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C'est le cas en cas de surstimulation ou de surdosage du neurotransmetteur. Cependant, la dose recommandГ©e est de 100 mg. PrГ©occupГ©e par les performances scolaires et professionnelles de personnes ordinaires, la sociГ©tГ© a fait appel Г  deux psychologues de Harvard, Seymour Geist et Steven Schmid, pour essayer de dГ©couvrir s'ils pouvaient amener leur cognition Г  ce qu'ils prГ©tendaient ГЄtre des niveaux "supra-humains". Le modafinil est un agent favorisant l'Г©veil.

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Le modafinil est Г©liminГ© principalement sous forme de N-desmГ©thylmodafinil, le mГ©tabolite actif, qui est Г©liminГ© dans les urines, principalement par excrГ©tion rГ©nale. Comme avec tous les mГ©dicaments, des problГЁmes peuvent survenir avec l'utilisation du modafinil. Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture.

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Pour le traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, le modafinil est gГ©nГ©ralement pris plusieurs heures Г  un jour avant le coucher sous forme de mГ©dicament une fois par jour, avec une dose le matin ou l'aprГЁs-midi. On ne sait pas avec certitude comment le modafinil augmente la quantitГ© de ces produits chimiques dans le cerveau. Il est disponible aux Г‰tats-Unis dans une variГ©tГ© de marques vendues comme Provigil ou Modavigil. Le modafinil n'est pas destinГ© Г  ГЄtre pris lorsqu'il n'est pas nГ©cessaire et ne doit pas ГЄtre pris tous les jours. Le mГ©dicament est un comprimГ© de 200 mg.

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La dose recommandГ©e pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© est de 150 Г  200 mg par jour, tandis que la dose recommandГ©e pour le traitement de la narcolepsie est de 100 Г  200 mg deux ou trois fois par jour. Le modafinil n'altГЁre pas votre niveau de performance Г  l'Г©cole ou au travail, contrairement Г  la cafГ©ine. Ces essais ont suscitГ© la controverse lorsqu'ils ont Г©tГ© publiГ©s dans le Journal of Psychopharmacology. On ne sait pas si le modafinil exerce principalement ses effets en stimulant l'activitГ© d'une zone particuliГЁre du cerveau ou en atteignant cette zone via une augmentation gГ©nГ©rale de l'activitГ©. Le modafinil modifie le mГ©tabolisme de la dopamine en modifiant l'enzyme COMT.

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Ces comprimГ©s sont disponibles en dosages de 24 et 400 mg. Le modafinil ne doit pas ГЄtre pris avec de la nourriture ou avec des boissons autres que de l'eau. Le modafinil est Г©liminГ© dans les urines.

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Les chercheurs ont soulignГ© que "des pГ©riodes de traitement relativement courtes avec le modafinil peuvent ГЄtre suffisantes pour dГ©terminer ses effets". C'est un agent favorisant l'Г©veil qui bloque une enzyme appelГ©e rГ©cepteurs de l'adГ©nosine 2a ou qui a des effets similaires Г  la cafГ©ine sur les centres du sommeil et de l'Г©veil du cerveau. Le modafinil cible les centres veille/sommeil du cerveau, en particulier les zones liГ©es Г  la somnolence et Г  l'Г©veil.

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On ne sait pas si des effets indГ©sirables sont prГ©sents chez les animaux ou les humains en dessous de la dose thГ©rapeutique. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ© chez les personnes atteintes de troubles cognitifs et de dГ©mence. Aux Г‰tats-Unis, aucun fabricant n'a approuvГ© une dose Г  utiliser comme amГ©liorateur de performance, de sorte que la dose n'a pas besoin d'ГЄtre prise dans le cadre de tГўches liГ©es au travail et doit donc ГЄtre administrГ©e pour amГ©liorer la vigilance et la concentration pendant les activitГ©s de loisirs telles que la lecture, l'Г©tude ou travailler devant un ordinateur. L'effet secondaire le plus grave du modafinil est la crise hypertensive, qui survient Г  la suite d'une stimulation physiologique excessive du systГЁme vasculaire cГ©rГ©bral. La dose maximale recommandГ©e de modafinil en une seule dose est de 600 mg, bien que cela puisse ГЄtre tolГ©rГ© Г  un taux rГ©duit et plus variable de 100 Г  200 mg sur une pГ©riode de vingt-quatre heures.

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Il diminue le temps d'endormissement et favorise l'endormissement. La composition chimique et le nom chimique du modafinil sont 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]acГ©tamide. Le modafinil est un analogue de la phГ©nГ©thylamine et est un analogue structurel de l'amphГ©tamine, avec des effets similaires Г  court terme. La FDA l'a approuvГ© pour les personnes souffrant de somnolence excessive liГ©e Г  la narcolepsie, mais a arrГЄtГ© son approbation en 2007 pour les personnes souffrant d'anorexie mentale. La disponibilitГ© du modafinil diffГЁre d'un pays Г  l'autre.

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Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© Г  cette fin par la FDA en 2005. On pense que le modafinil augmente les niveaux de dopamine dans le cerveau en inhibant sa recapture et en augmentant ses niveaux extracellulaires, ce qui peut entraГ®ner une augmentation de la signalisation de l'acГ©tylcholine. Les effets secondaires courants du modafinil comprennent les maux de tГЄte, la bouche sГЁche, la fatigue, l'agitation, les nausГ©es, les Г©ruptions cutanГ©es et l'insomnie.